2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK
  5. p38α Isoform
  6. p38α 抑制剂

p38α 抑制剂

p38α 抑制剂 (45):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10295
    SB 202190 Inhibitor 99.89%
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-10320
    Doramapimod

    达马莫德

    		Inhibitor 99.98%
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的 p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-112089
    Naporafenib Inhibitor 99.86%
    Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
  • HY-13241
    Ralimetinib dimesylate Inhibitor 99.91%
    Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 分别为5.3 和 3.2 nM。
  • HY-10328
    Neflamapimod Inhibitor 99.32%
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α 抑制剂，对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-120796
    MW108 hydrochloride Inhibitor
    MW108 (MW01-11-108SRM) hydrochloride 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 p38αMAPK 抑制剂，Ki 值为 114 nM。MW108 hydrochloride 可改善 β-淀粉样蛋白引起的突触和认知功能障碍。
  • HY-10320G
    Doramapimod (GMP)

    达马莫德 (GMP)

    		Inhibitor
    Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性，与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用，可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
  • HY-10406
    Talmapimod

    他匹莫德

    		Inhibitor 98.97%
    Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC50 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.76%
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride Inhibitor 99.91%
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride Inhibitor 99.84%
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-112182
    UM-164 Inhibitor 99.15%
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride Inhibitor 98.90%
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
  • HY-18766
    EW-7195 Inhibitor 99.20%
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  • HY-10405
    Pamapimod Inhibitor 99.92%
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-120111
    MW-150 Inhibitor 99.89%
    MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  • HY-145564
    Emprumapimod Inhibitor 99.12%
    Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
  • HY-114404
    SJFα Inhibitor 99.61%
    SJFα 是一种 13 个原子长度 linker 的基于von Hippel-Lindau 配体的 PROTAC。SJFα 降解 p38α，DC50 为 7.16 nM，但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM)，且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride Inhibitor 99.33%
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
  • HY-120823
    PF-05381941 Inhibitor 99.73%
    PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z